III

III
Sistemática Nombre (IUPAC)
	N-[(5-{metilo [(2-methyl-4-oxo-1,4-dihydroquinazolin-6-yl) metil] amino} -2-thienyl) carbonil]- L-glutámico ácido
Datos clínicos
SAIA/: MedlinePlus medicinas	Micromedex detallada información al consumidor
Rutas de; Administración	Por vía intravenosa
Estatus legal
Estatus legal	UK: . (Con receta); No disponible en Estados Unidos.;
Identificadores de
Número de CAS	112887-68-0
Código del ATC	L01BA03 (QUE)
PubChem	CID 104758
IUPHAR/BPS	7403
DrugBank	DB00293
ChemSpider	94568
UNII	FCB9EGG971
KEGG	D01064
ChEMBL	CHEMBL225071
PDB ID de ligando	() D16PDBe, RCSB PDB)
Datos químicos
Fórmula	C21H22N4O6S
Masa molar	458.489 g/mol
	SONRISAS O = C (c3sc (N (C) Cc2cc1C(=O) \N=C(/Nc1cc2) C) cc3) N CCC(=O) [C@H] (C(=O) O) O ;
	InChI InChI=1S/C21H22N4O6S/c1-11-22-14-4-3-12(9-13(14)19(28)23-11)10-25(2)17-7-6-16(32-17)20(29)24-15(21(30)31)5-8-18(26)27/h3-4,6-7,9,15H,5,8,10H2,1-2H3,(H,24,29)(H,26,27)(H,30,31)(H,22,23,28) t15-/ m0, s1 ; Clave: IVTVGDXNLFLDRM-HNNXBMFYSA-N ;
(verificar)

III (Tomudex, TDR, ZD 1694) es un antimetabolito medicamento que se usa en el cáncer quimioterapia. Es un inhibidor de la timidilato sintasay es fabricado por AstraZeneca.^[1]

Utiliza

Utilizado en tratamiento de cáncer de colon desde 1998. También puede ser utilizado en el tratamiento de malo mesotelioma.^[2]

Mecanismo de acción

III es químicamente similar al ácido fólico y es en la clase de fármacos de quimioterapia llamados antimetabolitos del ácido fólico, que inhiben uno o más de las tres enzimas que utilizan el ácido fólico y derivados como sustratos: DHFR, GARFT y timidilato sintasa. III es completamente activo después polyglutamylation, que permite la retención celular de la droga.

Por inhibición de la timidilato sintasa (TS), así formación de nucleótidos de pirimidina precursor, III previene la formación de ADN y ARN, que son necesarios para el crecimiento y supervivencia de las células normales y células cancerosas.

Inhibición de la L1210 crecimiento de las células en cultura IC₅₀ = 9 nM, es uno de los más fuertes antimetabolitos en uso.

Estructura y fase I ensayo clínico del precursor del fármaco, CB3717, fue descrito en 1986.^[3]

Referencias

^ Widemann BC Balis FM, Godwin KS, C McCully, Adamson PC (1999). "El plasma farmacocinética y líquido cerebroespinal penetración de la timidilato sintasa inhibidor III (Tomudex) en un modelo de primates no humanos". Cáncer Chemother. Pharmacol. 44 (6): 439 – 43. doi:10.1007/s002800051116. PMID 10550563.
^ [1]
^ Calvert AH, Alison DL, Harland SJ, et al (agosto de 1986). "A la fase I evaluación del quinazolina antifolatos timidilato sintasa inhibidor, N10-propargyl-5,8-dideazafolic ácido, CB3717". J. Clin. Oncol. 4 (8): 1245 – 52. PMID 3734849.

Otras Páginas

[1] Widemann BC Balis FM, Godwin KS, C McCully, Adamson PC (1999). "El plasma farmacocinética y líquido cerebroespinal penetración de la timidilato sintasa inhibidor III (Tomudex) en un modelo de primates no humanos". Cáncer Chemother. Pharmacol. 44 (6): 439 – 43. doi:10.1007/s002800051116. PMID 10550563.

[raltitrexed-2] [1]

[3] Calvert AH, Alison DL, Harland SJ, et al (agosto de 1986). "A la fase I evaluación del quinazolina antifolatos timidilato sintasa inhibidor, N10-propargyl-5,8-dideazafolic ácido, CB3717". J. Clin. Oncol. 4 (8): 1245 – 52. PMID 3734849.

III

Utiliza

Mecanismo de acción

Referencias

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