DDAIP
 |
|
| Sistemática)IUPAC) nombre | |
|---|---|
| 2-Dimethylaminopropionic ácido dodecil éster | |
| Datos clínicos | |
| Estatus legal | ? |
| Datos farmacocinéticos | |
| Biodisponibilidad | < 1% (tópico) |
| Unión a proteínas | > 99% |
| Metabolismo | Esterasa mediada |
| Half-Life | 5 horas |
| Excreción | Urinaria |
| Identificadores | |
| Número del CAS | 224297-43-2 259685-49-9 ()ICM) |
| Código ATC | ? |
| UNII | 6679UF28DO |
| Sinónimos | Dodecil 2-N, N-dimethylaminopropionate; Dodecil - 2-(dimetilamino) propionato; N, N-Dimethylalanine dodecyl ester |
| Datos químicos | |
| Fórmula | C17H36ClNO2 |
| PM Misa | 321.93 g/mol |
|
SONRISAS
|
|
 (¿qué es esto?)(verificar) |
|
DDAIP se añade un ingrediente farmacéutico tópico productos para aumentar la penetración a través de la piel. Químicamente, la DDAIP es un Ester de N,N-dimethylalanine y dodecanol. DDAIP típicamente está formulado como su clorhidrato de Sal (DDAIP.HCl). Esta sal es un sólido cristalino blanco con un intervalo de fusión de 88-93 ° C y es un anfifílicas molécula con un pKa de 4.87 que es soluble en agua hasta aproximadamente el 40% w / v. DDAIP es propiedad de NexMed USA, una subsidiaria de Apricus Biosciences.[1]
Contenido
- 1 Mecanismo de acción
- 2 Uso clínico
- 3 Seguridad
- 4 Referencias
Mecanismo de acción
DDAIP es un potenciador de la impregnación[2] temporalmente cambia la dinámica de la impregnación de la bicapa lipídica y abre las puertas a las uniones estrechas entre las células de la piel para que las moléculas de la droga activa pueden ser absorbidas rápidamente a través de la piel en la circulación sistémica.[3] También puede mejorar la solubilidad de los compuestos resultantes en penetración mejorada de drogas.[4]
Uso clínico
DDAIP.El ácido clorhídrico es un funcional no activos excipiente Actualmente se utiliza en el medicamento tópico Vitaros, un Alprostadil vasodilatador crema usada para tratar la disfunción eréctil. También se utiliza en MycoVa,[5] un terbinafina antifúngico laca de uñas para onicomicosis actualmente en ensayos clínicos de fase III.
Seguridad
En total, unos 5.000 pacientes han estado expuestos a este compuesto no registrados los eventos adversos graves. DDAIP.Ácido clorhídrico se metaboliza principalmente por esterasas en las superficies celulares y plasma N,N-dimethylalanine, que además es desmetilado a alanina; y dodecanol que es oxidado a ácido láurico, ambos compuestos que ocurren naturalmente ya presentan en el cuerpo.
Referencias
- ^ "Patente". Sales cristalinas de patente-(N,N-dimethylamino)-propionato dodecil 2. 11 de marzo de 2011.
- ^ Das, Debanjan; Juan Agustín; andMarcel Bosch. "Superar la barrera de la piel por mejoras en químicas: perspectiva de un formulador". Formulaciones de SP, LLC.
- ^ Hadgraft, J (2001). "Modulación de la función barrera de la piel". Piel Pharmacol Appl piel fisio 14 (Suppl 1): 72-81. Doi:10.1159/000056393. PMID11509910.
- ^ Michniak-Kohn, Bozena; Kishore R Shah (marzo de 2011). "Las drogas transdérmica (TDD)". Transdérmica:: 5 – 11.
- ^ "Apricus Biosciences informes de análisis adicional que MycoVa es tan eficaz para el tratamiento de hongos en las uñas como el estándar europeo actual de la atención de terapia tópica, Loceryl". La calle. 16 de marzo de 2011.