Agonista de la

Agonistas de la activación de receptores hipotéticos.

Espectro de eficacia de los ligandos del receptor.

Un agonista de la es un químico que se une a un receptor de y activa el receptor para producir una respuesta biológica. Mientras que un agonista provoca una acción, un antagonista de los bloquea la acción de los agonistas y agonista inverso causa una acción opuesta el agonista.

Contenido

1 Tipos de agonistas
2 Actividad
- 2.1 Potencia
- 2.2 Índice terapéutico
3 Etimología
4 Véase también
5 Referencias

Tipos de agonistas

Receptores de puede ser activado por cualquiera endógena (tales como hormonas y neurotransmisores) o exógena (tales como drogas) los agonistas, lo que resulta en una respuesta biológica. A agonista fisiológico es una sustancia que crea las mismas respuestas corporales pero no ata al mismo receptor.

Un agonista endógeno para un receptor concreto es un compuesto producido naturalmente por el cuerpo que se une y activa este receptor. Por ejemplo, el agonista endógeno para receptores de serotonina es serotoninay el agonista endógeno para receptores de la dopamina es dopamina.^[1]

A superagonistas es un compuesto que es capaz de producir una respuesta máxima mayor que la agonista endógeno para el receptor de destino, y por lo tanto tiene una eficacia de más del 100%. Esto no significa necesariamente que es más potente que el agonista endógeno, pero es más bien una comparación de la respuesta máxima posible que puede ser producida dentro de la célula después de atascamiento del receptor.

Enlazar agonistas completo (tienen afinidad para) y activar un receptor, produciendo completo eficacia en que el receptor. Es un ejemplo de un medicamento que actúa como un agonista completo isoproterenol, que imita la acción de adrenalina en Adrenérgicos β. Otro ejemplo es morfina, que imita las acciones de endorfinas en Receptores del μ-opioid a lo largo de la sistema nervioso central.

Agonistas parciales de los (tales como buspirone, aripiprazol, buprenorfina, o norclozapine) también se unen y activar un receptor dado, pero parcial eficacia en el receptor en relación a un agonista completo, incluso en la ocupación máxima del receptor. Agentes como el buprenorfina se utilizan para tratar opiáceo dependencia por esta razón, ya que producen efectos más leves en los receptores opioides con menor dependencia y abuso potencial.

Un agonista inverso es un agente que se une al mismo sitio obligatorio del receptor como agonista para ese receptor e inhibe la actividad constitutiva del receptor. Agonistas inversos ejercen el efecto farmacológico opuesto de un agonista del receptor, no solamente una ausencia de efecto agonista como antagonista. Un ejemplo es el agonista inverso el cannabinoide rimonabant.

Un agonista Co trabaja con otros agonistas Co para producir el efecto deseado juntos. Receptor de NMDA la activación requiere la Unión de ambos glutamato, Glicina y agonistas Co D-serina.

Un agonista de la irreversible es un tipo de agonista que se une permanentemente a un receptor a través de la formación de enlaces covalentes. Algunos de éstos se han descrito.^[2]^[3]

Un agonista selectivo es selectivo para un tipo específico de receptor. Por ejemplo buspirone es un agonista selectivo de la serotonina 5-HT1A.

Nuevos resultados que amplían la definición convencional de la farmacología demuestran que ligandos simultáneamente pueden comportarse como agonista y los antagonistas de receptor de la mismo, dependiendo de las vías efectoras o tejido tipo. Son términos que describen este fenómeno»selectividad funcional","agonismo proteica",^[4]^[5] o moduladores selectivos de los receptores.^[6]

Actividad

Potencia

El potencia de un agonista es inversamente proporcional a su EC₅₀ valor. La CE₅₀ puede medirse por un agonista dado determinando la concentración de agonista necesario para generar la mitad de la respuesta biológica máxima del agonista. La CE₅₀ valor es útil para comparar la potencia de drogas con similar eficacias produciendo efectos fisiológicamente similares. Cuanto más pequeño el CE₅₀ valor, mayor será la potencia del agonista, menor la concentración de fármaco que se requiere para obtener la máxima respuesta biológica.

Índice terapéutico

Cuando se utiliza un fármaco terapéutico, es importante entender el margen de seguridad que existe entre la dosis necesaria para el efecto deseado y la dosis que produce posiblemente peligrosos y no deseados efectos secundarios (medidos por el TD₅₀la dosis que produce toxicidad en el 50% de los individuos). Esta relación, denominada la Índice terapéutico, se define como el cociente TD₅₀:ED₅₀. En general, el más estrecho este margen, lo más probable es que la droga produzca efectos no deseados. El índice terapéutico enfatiza la importancia del margen de seguridad, a diferencia de la potencia, en la determinación de la utilidad de un fármaco.

Etimología

Desde el Griego ΑΓΩΝΙΣΤΉΣ (agōnistēs), participante; campeón; rival < ΑΓΩΝ (agōn), concurso, combate; esfuerzo, lucha < ΑΓΩ (agō), I conducir, llevar hacia, conducta; en coche

Véase también

Modulador alostérico
Curva de dosis respuesta
Potencial postsináptico excitatorio
Selectividad funcional
Actividad intrínseca
Agonista inverso
Agonista/antagonista mixto
Antagonista de los receptores
Teoría del receptor

Referencias

^ Goodman y Gilman Manual de Farmacología y terapéutica. (11ª Edición, 2008). P14. ISBN 0-07-144343-6
^ De Mey JGR, Compeer MG, Meens MJ (2009). "Endotelina-1, un agonista endógeno Irreversible en la búsqueda de un inhibidor alostérico". Mol Cell Pharmacol 1 (5): 246-257.
^ Rosenbaum DM, Zhang C, Lyons JA, Holl R, D Aragao, Arlow DH, Rasmussen SG, Choi HJ, Devree BT, Sunahara RK, Chae PS, Gellman, Dror RO, Shaw DE, Weis WI, Caffrey M, Gmeiner P, Kobilka BK (enero de 2013). "Estructura y función de un adrenoceptor agonist-β(2) irreversible complejo". Naturaleza 469 (7329): 236 – 40. doi:10.1038/nature09665. PMC3074335. PMID21228876.
^ Kenakin T (marzo de 2001). "Agonismo inverso, proteica y ligando selectivo: materias de la conformación del receptor". FASEB J. 15 (3): 598 – 611. doi:10.1096/FJ.00-0438rev. PMID11259378.
^ Urbano JD, Clarke WP, von Zastrow M, Nichols DE, Kobilka B, Weinstein H et al (enero de 2007). "Selectividad funcional y conceptos clásicos de la farmacología cuantitativa. J. Pharmacol. Ther exp. 320 (1): 1 – 13. doi:10.1124/JPET.106.104463. PMID16803859.
^ Smith, CL, o ' Malley BW (febrero de 2004). "Función de coregulator: una clave para entender la especificidad de tejido de los moduladores selectivos de los receptores". Editorial. Rev. 25 (1): 45 – 71. doi:10.1210/ER.2003-0023. PMID14769827.

Otras Páginas

[1] Goodman y Gilman Manual de Farmacología y terapéutica. (11ª Edición, 2008). P14. ISBN 0-07-144343-6

[2] De Mey JGR, Compeer MG, Meens MJ (2009). "Endotelina-1, un agonista endógeno Irreversible en la búsqueda de un inhibidor alostérico". Mol Cell Pharmacol 1 (5): 246-257.

[3] Rosenbaum DM, Zhang C, Lyons JA, Holl R, D Aragao, Arlow DH, Rasmussen SG, Choi HJ, Devree BT, Sunahara RK, Chae PS, Gellman, Dror RO, Shaw DE, Weis WI, Caffrey M, Gmeiner P, Kobilka BK (enero de 2013). "Estructura y función de un adrenoceptor agonist-β(2) irreversible complejo". Naturaleza 469 (7329): 236 – 40. doi:10.1038/nature09665. PMC3074335. PMID21228876.

[pmid11259378-4] Kenakin T (marzo de 2001). "Agonismo inverso, proteica y ligando selectivo: materias de la conformación del receptor". FASEB J. 15 (3): 598 – 611. doi:10.1096/FJ.00-0438rev. PMID11259378.

[pmid16803859-5] Urbano JD, Clarke WP, von Zastrow M, Nichols DE, Kobilka B, Weinstein H et al (enero de 2007). "Selectividad funcional y conceptos clásicos de la farmacología cuantitativa. J. Pharmacol. Ther exp. 320 (1): 1 – 13. doi:10.1124/JPET.106.104463. PMID16803859.

[pmid14769827-6] Smith, CL, o ' Malley BW (febrero de 2004). "Función de coregulator: una clave para entender la especificidad de tejido de los moduladores selectivos de los receptores". Editorial. Rev. 25 (1): 45 – 71. doi:10.1210/ER.2003-0023. PMID14769827.

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